美国治疗念珠菌药（克赛斯是种什么药）
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克赛斯是种什么药
应为：科赛斯（CANCIDAS）
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－－到目前为止，仅有3类药物可用于系统性真菌感染的治疗，多烯类药物(两性霉素B及其脂质体)、哇类药物(如氟康哩，伊曲康RI和伏力康哇)和5一氟胞嚓陡。这些药物或疗效尚不十分满意，或存在难以耐受的不良反应，加之目前耐药菌株的出现，因此临床上迫切需要开发出高效、低毒、广谱的新型抗真菌药物。
近年 来 美 国默克公司开发了首个被美国食品与药品管理局(FDA)批准上市的棘球白素B( ec hinocandin)类抗真菌药卡泊芬净(caspofungin )，用于治疗难治性或不能耐受其他治疗的侵袭性曲霉病和念珠菌菌血症及继发的念珠菌性腹腔脓肿和腹膜炎患者。
－－两性霉素B通过与真菌细胞膜的甾醇结合，增加细胞膜通透性，导致真菌死亡。但是两性霉素B也可与其他甾醇（如人类细胞上的甾醇）结合，导致两性霉素B的安全性及耐受性不佳。唑类抗真菌药物是通过抑制细胞色素P－450而阻止麦角固醇合成，又可与许多药物（如免疫抑制剂等）产生相互作用，也影响了该类药物的应用。
β(1,3)－D－葡聚糖是许多真菌细胞壁的组成成份，包括曲霉菌和念珠菌属。与两性霉素B和唑类抗真菌药物不同，科赛斯以真菌细胞壁为靶位，特异性抑制细胞壁β(1－3)－D－葡聚糖的合成，破坏真菌细胞壁的完整性，使真菌细胞内渗透压不稳定，最终导致真菌细胞溶解。由于哺乳动物不存在β(1－3)－D－葡聚糖，故科赛斯不会对哺乳动物产生类似两性霉素B作用机制为基础的毒性作用，因此，患者对科赛斯的耐受性较好。
此外，科赛斯不是细胞色素P－450系统的酶抑制剂，不会诱导改变其它药物经CYP3A4代谢，因此不与抗排异反应药物（如霉酚酸酯和他克莫司等）、其他抗真菌药物（如二性霉素B和伊曲康唑等）及蛋白抑制剂nelfinavir和利福平等产生相互作用，也不会使环孢素的血浆浓度升高。
由于科赛斯可使细胞壁通透性增加，有利于两性霉素B和唑类穿过细胞壁而作用于细胞膜，因而在与其他类抗真菌药物合用时，能起到很好的协同作用。
科赛斯具有广谱抗真菌活性，它对白念珠菌、非白念珠菌及曲霉属的真菌均有很好的抗真菌活性，对耐氟康唑、两性霉素B或氟胞嘧啶的念珠菌、曲霉菌等也具有体外抗菌活性。与唑类或多烯类无交叉耐药，对念珠菌分离株也无天然耐药。
伏立康唑片的药理毒理
作用机制伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。微生物学临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参见后面的临床经验部分）。其他伏立康唑治疗有效（通常为治愈或好转）的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属，包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属，包括白色毛孢子菌感染。体外试验观察到伏立康唑对以下临床分离的真菌有抗菌作用，包括顶孢霉属、链格孢属、双极霉属、支孢瓶霉属、Cladophialophora spp.、荚膜组织胞浆菌。0.05-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多数的菌株。体外试验表明伏立康唑对弯孢霉属和孢子丝菌属有抗菌作用，但其临床意义尚不清楚。治疗前应采集标本进行真菌培养，并进行其他相关的实验室检查（血清学检查和组织病理学检查），以便分离和鉴定病原菌。在获得培养结果和其他实验室检查结果以前必须先进行抗感染治疗，但是一旦获得结果，应据此调整用药方案。药敏试验方法所致的全身性和/或肺部感染有效，该研究的终点是：感染动物的生存期延长和/或靶器官的真菌负荷减轻。在一项实验中，伏立康唑在免疫功能正常的豚鼠中对尖端赛多孢子菌感染有效。耐药性关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。目前尚未获知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在这些唑类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临床病例的分离菌呈现交叉耐药，则可能需要更换其他抗真菌药物治疗。临床前安全性资料重复给药的毒性研究提示伏立康唑的靶器官为肝脏。与其他抗真菌药相似，实验动物发生肝毒性时的血浆暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的实验发现伏立康唑也可诱导肾上腺发生微小病变。其他对安全性药理学、生殖毒性和潜在致癌性的常规研究未发现伏立康唑对人体有特殊危害。生殖研究表明，伏立康唑的全身暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量时，对大鼠具有致畸作用，对家兔具有胚胎毒性。在分娩前和分娩后的研究中，给予大鼠低于人用治疗剂量所达到的暴露量后，大鼠妊娠时间延长，分娩时间延长，引起难产导致母鼠死亡，围产期幼鼠存活率降低。与其他唑类抗真菌药相仿，伏立康唑影响分娩的机制很可能有种属特异性，其中包括降低雌二醇的水平。致癌作用、致突变作用和生殖损害在大鼠和小鼠中进行了为期2 年的伏立康唑致癌力研究。分别给大鼠口服6，18 或50mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2 计算，分别给予0.2，0.6 或1.6 倍常用维持剂量的伏立康唑。在给予50mg/kg 伏立康唑的雌鼠中检测到肝细胞腺瘤，在给予6mg/kg 和50mg/kg 剂量的雄鼠中检测到肝细胞癌。分别给小鼠口服10，30 或100mg/kg 的伏立康唑，或按mg/m2 计算，分别给予0.1，0.4 或1.4 倍常用维持剂量的伏立康唑，在两种性别的小鼠中均检测到肝细胞腺瘤，在给予1.4 倍常用维持量伏立康唑的雄小鼠中还检测到了肝细胞癌。在体外人淋巴细胞培养过程中加入伏立康唑，可观察到伏立康唑的致畸变作用（主要为染色体断裂）。在Ames 试验、CHO 试验，小鼠微核试验或DNA 修复试验（非常规DNA 合成试验）中均未发现伏立康唑有基因毒性。初步研究结果显示50mg/kg,或1.6 倍建议维持量的伏立康唑可使大鼠怀孕率显著下降，但大规模的生殖研究未发现上述显著差异。致畸性参见【注意事项】。
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